Группа Компаний «ХимРар» (ХимРар) объявила об успешном завершении клинических исследований безопасности и переносимости принципиально нового перорального кандидата АВ5080 (AV5080) с широким спектром противогриппозной активности, в том числе для лечения штаммов гриппа типа А и В, устойчивых к любым существующим препаратам первого и второго поколения, сообщает пресс-служба группы компаний.

Фармакокинетика и безопасность АВ5080 были оценены на здоровых добровольцах, препарат принимался в дозах 30 мг, 80 мг и 160 мг в день. Средние дневные концентрации в ходе пятидневного курса были близки или существенно превышали ЕC50 ингибирования нейраминидаз, полученных для 10 штаммов вируса гриппа даже при дозе 30 мг. Результаты исследований свидетельствуют о безопасности и хорошей переносимости препарата, никаких нежелательных явлений не наблюдалось.

Вследствие способности  вируса  гриппа к быстрым мутациям, также приводящим к повышению патогенности и тяжести болезни, человеческий организм не способен вырабатывать абсолютный иммунитет к возбудителю.  По данным ВОЗ, во время гриппа и связанных с ним эпидемий заболевают до 5 миллионов человек, из которых ежегодно умирает до 500 тыс. человек (большинство из них старше 65 лет), в некоторые годы число смертей может достигать миллиона. Помимо вакцин, являющихся основным средством профилактики гриппозной инфекции, препараты таргетной терапии являются перспективными лекарственными средствами против вирусов гриппа типов A и B.

Первым поколением синтетических препаратов для лечения гриппа были блокаторы ионных каналов, нацеленные против белка M2 гриппа A, которые включают амантадин и римантадин. Однако они не эффективны против гриппа B. Их применения отягощается наличием побочных эффектов и быстрым возникновением резистентных форм вируса гриппа.

Второе поколение препаратов представлено в настоящее время ингибиторами нейраминидазы, в том числе Тамифлю (на основе осельтамивира) для перорального применения, ингаляционным  препаратом занамивиром и внутривенным перамивиром. Эти лекарства  эффективны против гриппа А и В. Они предотвращают высвобождение новых вирусных частиц из инфицированных клеток и их распространение по всему организму. Однако Тамифлю малоэффективен при лечении многих пандемических штаммов гриппа и характеризуется возникновением резистентных форм. Недостатком занамивира и перамивира является, соответственно, ингаляционный и  внутривенный способы доставки препарата.

Новый пероральный препарат второго поколения АВ5080 эффективен в отношении штаммов гриппа типа А и В, устойчивых к существующим препаратам первого и второго поколения, в том числе в отношении к римантадинрезистентным (РРШ) и осельтамивиррезистентным (ОРШ) штаммам.

Эксперименты с использованием селекционного давления показали, что мутационный профиль выживших в присутствии АВ5080 вирусов имеет значительно более низкое число единичных нуклеотидных мутаций, чем в присутствии осельтамивира или занамивира. АВ5080 может подавлять значительно более широкий спектр мутантов, которые являются резистентными к существующим лекарствам, в частности АВ5080 эффективно ингибирует нейраминидазы с ЕС50 в диапазоне между 70 рМ и 6.65 нМ, выделенные из 12 различных штаммов вируса гриппа.

ГК «ХимРар» продолжает в 2017 году программу клинических исследований для изучения эффективности АВ5080. Исследования будут проводиться на инфицированных гриппом пациентах. В случае успешного завершения клинических исследований, препарат АВ5080 может стать первым инновационным пероральным лекарственным средством в России, предназначенным для лечения штаммов гриппа типа А и В, устойчивых к существующим препаратам первого и второго поколения.

Разработка препарата АВ5080 осуществляется при поддержке Минпромторга России в рамках ФЦП «Развитие медицинской и фармацевтической промышленности Российской Федерации на период до 2020 и дальнейшую перспективу».