Исследователям из Института неорганической химии им. А. В. Николаева СО РАН, Института химии твёрдого тела и механохимии СО РАН, ФИЦ Института цитологии и генетики СО РАН, Института гидродинамики им. М. А. Лаврентьева СО РАН, Новосибирского государственного университета и фармацевтической компании ООО «Натива» удалось найти способ увеличения количества препарата, доставляемого в легкие при использовании ингаляторов.
Ингаляционный способ введения применяется для лечения ряда заболеваний ввиду того, что удается гораздо быстрее достичь желаемого эффекта и за меньший период времени. Как правило, до цели доходит порядка 20% лекарственного препарата. Российским ученым удалось увеличь количество вещества, которое попадает в легкие до 67%. В качестве модельных препаратов в данном исследовании использовались - будесонид и сальбутамол, которые применяются для купирования бронхоспазма при астме и плохо растворимы в воде.
В последние годы все большую популярность приобретает использование инертных носителей для адресной доставки лекарственных веществ. Частицы в данном случае имеют размер порядка 5-30 мкм и низкую плотность (~ 0,1 г/см3 или ниже), таким образом аэродинамический диаметр остается низким (порядка 1-5 мкм).
Инновационный метод применим к производству сухих порошков в форме для ингаляций. Глицин в данной композиции выступает в качестве носителя активного вещества. В случае с композицией сальбутамол-глицин содержание мелкодисперсной фракции (FPF ≤ 4,7 мкм) составило 67,0 ± 1,3%.
Чтобы получить порошок для ингаляции широко применяются методы распылительной сушки, где, как правило, в качестве растворителя применяется вода. Однако, такие вещества как будесонид и сальбутамол, не растворимы в воде. Для решения данной проблемы использовались не водные растворители, а смесь воды и органического растворителя, которая формирует клатратные гидраты при низких температурах и позволяет АФИ в виде тонкодисперсного порошка закрепляться в порах.
Глицерин добавляли непосредственно в раствор АФИ перед высушиванием с целью предотвращения агрегации порошка и улучшения дисперсности.